Дискинезия - частый побочный эффект у пациентов с болезнью Паркинсона. Это не симптом самого заболевания, но обычно проявляется примерно через пять лет после начала приема леводопы, ведущего лекарства.
Новое исследование Техасского института биомедицинских исследований (Texas Biomed) и его сотрудников выявило многообещающий кандидат на лекарство для минимизации неконтролируемых беспорядочных мышечных движений, называемых дискинезией, связанных с болезнью Паркинсона.Небольшая молекула, называемая PD13R, уменьшала дискинезию более чем на 85% в модели болезни Паркинсона у мартышек. Кроме того, при приеме этого соединения животные намного лучше спали по сравнению с другим препаратом, который часто назначают при дискинезии. Результаты опубликованы в журнале Experimental Neurology, пишет medicalxpress.com.Дискинезия - частый побочный эффект у пациентов с болезнью Паркинсона. Это не симптом самого заболевания, но обычно проявляется примерно через пять лет после начала приема леводопы, ведущего лекарства, используемого для восстановления баланса, уменьшения дрожи и решения других проблем, связанных с двигательным контролем, с которыми сталкиваются пациенты.«Леводопа потрясающая, она работает как волшебство, но у нее есть побочные эффекты. Если мы сможем устранить эти побочные эффекты, она может изменить жизнь пациентов с болезнью Паркинсона», - говорит Марсель Даади, доктор философии, доцент Texas Biomed. и ведущий автор статьи.Разработка лекарств от болезни Паркинсона и ее побочных эффектов, как известно, является сложной задачей. Частично это связано с прогрессирующим характером заболевания по мере разрушения нейронов и тем, что в нем участвует нейромедиатор дофамин. Существует пять типов дофаминовых рецепторов, все с разными функциями, но очень похожими структурами. Найти соединение, которое взаимодействует только с желаемым рецептором, является серьезной проблемой.Чтобы попытаться определить соединение, которое связывается только с дофаминовым рецептором №3 (D3), Даади объединилась с Юго-западным исследовательским институтом. Программное обеспечение SwRI для поиска лекарств Rhodium TM идентифицировало PD13R как вероятного кандидата и предсказало, как он будет связываться с D3. Даади обратился к медицинским химикам из Университета Темпл, которые в настоящее время работают над этим классом соединений из-за их антипсихотических свойств, чтобы синтезировать соединение.Даади и его команда из Texas Biomed исследовали, насколько хорошо это соединение нацелено на рецептор D3 по сравнению с другими рецепторами дофамина в тестах на культуре клеток. Они обнаружили, что он имел селективность для D3 в 1486 раз выше, чем для D2, который является наиболее похожим по структуре.Команда затем вводят PD13R в мартышка животной модели болезни Паркинсона. Как и у людей, у приматов после приема леводопы развивалась дискинезия. При лечении PD13R дискинезия резко снизилась.«Мы были очень взволнованы, увидев стойкий антидискинетический эффект препарата», - объясняет Даади.Животные носили мониторы активности, и с PD13R их активность была низкой ночью, когда они обычно спят. Напротив, когда им давали другое лекарство от дискинезии, имеющееся в настоящее время на рынке, их активность в ночное время была значительно выше, что позволяет предположить, что PD13R может быть хорошим вариантом лечения без этого побочного эффекта.Даади и его команда планируют продолжить исследования безопасности и эффективности, требуемые Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), прежде чем начнутся клинические испытания на людях. «Я очень надеюсь, что мы сможем перевести это в фазу 1 клинических испытаний в течение двух лет», - говорит Даади.
Добавьте новости «Курьер.Среда» в избранное ⭐ – и Google будет показывать их выше остальных.